英文名稱 Tamoxifen
中文別名 它莫芬；三苯甲氨；他莫西芬 英文別名 Tam;Nolvadex;Ledertam
化學(xué)名稱
（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺
分子結(jié)構(gòu)式
分子式
C26H29NO
分子量
371
理化性質(zhì)
本品為晶體，MP 96-98℃；其枸櫞酸鹽MP 140-142℃。(E)型從甲醇中結(jié)晶，MP 72-74℃。
藥理學(xué)
為雌激素的部分激動(dòng)劑，具有雌激素樣作用，但強(qiáng)度僅為雌二醇的1/2。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明它能促使陰道上皮角化和子宮重量增加，并能防止受精卵著床，延遲排卵。它與雌二醇競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體，這種藥物受體復(fù)合物可轉(zhuǎn)位入細(xì)胞核內(nèi)，阻止染色體基因活化，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。 口服后迅速被吸收，口服4～7小時(shí)后血中濃度達(dá)高峰。消除半衰期7天。連續(xù)給藥7天后血中穩(wěn)定在高水平。其代謝產(chǎn)物為N-去甲基他莫昔芬和4-羥他莫昔芬。大部分以結(jié)合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。
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