萘丁美酮

 

本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，口服吸收后，經肝

 

臟轉化為主要活性產物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），該活性代謝物通過抑制前列腺素合成而具有抗炎、鎮痛和解熱作用。其在體外還有抑制多形白細胞和單核細胞向炎癥組織遷移的能力，并抑制炎癥滲出物種某些水解酶活性。對胃黏膜的影響小，在治療劑量下不引起明顯的胃腸道損傷，對血小板和出血時間影響甚微，故出血和潰瘍發生率較低。另外，本品活性代謝物的半衰期為24小時故一天僅服一次，服用方便，依從性高。

本品口服后在十二指腸吸收較完全，在肝臟有顯著的首關效應。口服1g本品后4~6小時其活性代謝物血藥濃度達峰值（22μg/ml），約3.5%轉化為6-MNA，50%轉化為其他代謝物隨后從尿中排泄。與食物或牛奶同時服可增加吸收率，6-MNA的清除半衰期在年輕人為24小時，在老年人為30小時。6-MNA的穩態血漿濃度高于年輕人，然而每日一次給藥不會引起藥物積蓄。活性代謝物6-MNA經肝臟轉化為非活性產物，80%從尿排泄，10%從糞便排出。

本品用于各種急、慢性關節炎以及運動性關節炎以及運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷、術后疼痛、牙痛、痛經等。

2用法

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