本品是從Eupenicillium brefediaum M2166培養(yǎng)液中分離出的新型咪唑核苷,為抑制核酸的嘌呤合成途徑的抗代謝物,具有免疫抑制活性,且?guī)缀鯖](méi)有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝臟毒性。對(duì)小鼠lgM抗體形成能力的抑制率為47.7%。在對(duì)各種哺乳動(dòng)物培養(yǎng)細(xì)胞的體外實(shí)驗(yàn)中,能特異地抑制淋巴細(xì)胞增殖。在兔以羊紅細(xì)胞進(jìn)行免疫的實(shí)驗(yàn)中,能抑制由于初次應(yīng)答及二次應(yīng)答而生成抗體的過(guò)程。在用狗及人外周血淋巴細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)中能抑制各種致有絲分裂因子引起的胚細(xì)胞樣轉(zhuǎn)變反應(yīng)。在豚鼠巨噬細(xì)胞的游走抑制試驗(yàn)中,能減弱腹腔內(nèi)滲出細(xì)胞的游走。對(duì)小鼠甲狀腺移植、大鼠心臟移植及狗腎臟移植,均能延長(zhǎng)移植片的著生。 本品通過(guò)拮抗嘌呤合成過(guò)程中由肌苷酸到鳥苷酸的途徑而抑制核酸合成,但并不參入高分子核酸(體外)。
適應(yīng)癥
試用于抑制腎移植的排異反應(yīng),效果與硫唑嘌呤相當(dāng)。一年移植腎的存活率在活體腎為94%
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