吡嗪酰胺
中文別名：異煙酰胺，氨甲酰基吡嗪
CASRN    98-96-4
英文名稱  Pyrazinamide 
分子式  C5H5N3O 分子量  123.11 
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) CP2005/BP98/USP24
性狀：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭或幾乎無臭，味微苦。
    中文名稱 吡嗪酰胺
英文名稱 Pyrazinamide
中文別名 吡嗪甲酰胺;氨甲酰基吡嗪
CAS RN 98-96-4
EINECS號(hào) 202-717-6
分 子 式 C5H5N3O
分 子 量 123.11
熔點(diǎn) 188-191°C
水溶性 15 mg/mL
用　　途 為抗結(jié)核病藥
溶解性：本品在水中略溶，在乙醇中微溶
含量 ≥99%   熔點(diǎn) 188 ～192℃
禁發(fā) 硫酸鹽 ≤0.033%  干濕 ≤0.5%
殘?jiān)?≤0.1%  重金屬 ≤20ppm
包裝： 25kg/桶
應(yīng)用：抗結(jié)核病類醫(yī)藥原料,吡嗪酰胺,吡嗪酰胺
   吡嗪酰胺
別名：吡嗪甲酰胺;異煙酰胺
英文名稱: Pyrazinamide
英文別名: 2-Carbamylpyrazine;AAldinamide；PZA
CAS號(hào): 98-96-4
分子式: C5H5N3O
分子量: 123.11
EINECS號(hào): 202-717-6
性狀： 為白色結(jié)晶性粉末，無臭、味微苦，可溶于水和乙醇。
用途:本品為二線抗結(jié)核藥，與其它抗結(jié)核藥無交叉耐藥性，主要用于經(jīng)一線藥物活療無效的病例。單用本品易產(chǎn)生耐藥性需與其它抗結(jié)核藥物 聯(lián)合應(yīng)用。
本品的結(jié)構(gòu)類似煙酰胺，進(jìn)入細(xì)胞可起殺菌作用。在pH較低的條件下，抗菌活性較強(qiáng).
         吡嗪酰胺
    吡嗪酰胺(異煙酰胺) CAS No. 98-96-4
    Pyrazinamide (Aldinamide,PZA)
    化學(xué)名 拼音名
    英文名 PYRAZINAMIDE 
    分子式 C5H5N3O
    分子量 123.11
    規(guī)格0.25g
    【作用與用途】 本品的結(jié)構(gòu)類似煙酰胺,進(jìn)入細(xì)胞可起殺菌作用。
    本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭，味微苦。本品在水中略溶，在乙醇中極微溶解。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為188～192℃。本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
    中文同義詞: 羧酸胺;吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;吡【口+井】甲醯胺
    英文名稱: Pyrazinamide
    英文同義詞: 2-Carbamylpyrazine;Aldinamid;Aldinamide;Eprazin;Farmizina;MK 56;mk56;NCI-C01785
    CAS號(hào): 98-96-4
    分子式: C5H5N3O
    分子量: 123.11
    EINECS號(hào): 202-717-6
    相關(guān)類別: Drug bulk;Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Pyrazines, Pyrimidines & Pyridazines;Antitubercular;Pyrazinamide;Pyrazines;吡嗪類;Chloropyrazines, etc.;Amide;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pyrazines, Pyrimidines & Pyridazines;抗微生物藥物;抗結(jié)核病藥物;醫(yī)藥與生物化工;抗感染藥物;呼吸系統(tǒng)藥物
    Mol文件: 98-96-4.mol
    吡嗪酰胺 性質(zhì)
    熔點(diǎn) 189-191 °C(lit.)
    水溶解性 15 mg/mL
    Merck 7956
    CAS 數(shù)據(jù)庫 98-96-4(CAS DataBase Reference)
    NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Pyrazine carboxamide(98-96-4)
    EPA化學(xué)物質(zhì)信息 Pyrazinecarboxamide(98-96-4)
    吡嗪酰胺 用途與合成方法
    抗結(jié)核藥物 吡嗪酰胺是一種第二線抗結(jié)核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、異煙酸胺，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，無臭，味微苦。對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好 的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌效果最佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌 菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
    在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
    抑菌作用介于鏈霉素與對(duì)氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用。
    吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，導(dǎo)致細(xì)菌不能正常代謝而死亡。
    口服易吸收，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時(shí)后達(dá)血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活 性的代謝物，繼而羥化成為無活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過后尿排泄。t1/2為8～10小時(shí)。可與其他抗結(jié)核藥配合，用于一些復(fù)雜肺結(jié)核病例及結(jié)核性腦膜炎患者。
    藥物相互作用 1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制 高尿酸血癥和痛風(fēng)。
    2,與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。
    3,環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。
    4,與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用、并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。
    適應(yīng)癥 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)治療無效的結(jié)核病。
    本品僅對(duì)分枝桿菌有效。
    吡嗪酰胺以往作為二線藥，常用于其他抗結(jié)核藥物治療失敗的復(fù)治患者。經(jīng)大量臨床研究表明：含本品的短程治療方案適用于痰菌陽性的初治病例，-般應(yīng)用 2～3 個(gè)月，此種方案可使治療結(jié)束后，痰菌的復(fù)陽率明顯降低。
    本品目前已被公認(rèn)為短程化療中三聯(lián)或四聯(lián)方案的組成之-。
    用法用量 與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療，成人口服常用量為：每6小時(shí)按體重5-8.75mg/kg,或每8小時(shí)按體重6.7-11.7mg/kg，最高每日3g。
    治療異煙肼耐藥菌感染時(shí)可增加至每日60mg/kg。
    兒童慎用，必須使用的參考用量為：每日20-25mg/kg，分3次口服，最高每日2g，療程一般2～3個(gè)月，不得超過6個(gè)月。
    急救處理 1.誤服者立即予以洗胃、導(dǎo)瀉。
    2.治療過程中出現(xiàn)肝功能損害者應(yīng)停藥，并給予護(hù)肝治療。
    3.有痛風(fēng)發(fā)作者給予丙磺舒（羧苯磺胺）0.25g／次，每日3次口服，可促進(jìn)尿酸的排泄。
    4.有過敏者，給予抗組胺藥物及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療。
    不良反應(yīng)與副作用 長期或大劑量使用該品易引起肝臟損害、血尿酸增高，還可引起胃腸道刺激及過敏反應(yīng)。
    發(fā)生率較高者：食欲減退、發(fā)熱、異常乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)。
    發(fā)生率較少者：畏寒、關(guān)節(jié)腫痛(尤其大趾、髁、膝關(guān)節(jié))或病變關(guān)節(jié)皮膚拉緊發(fā)熱(急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)痛)。
    應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測定。
    不良反應(yīng)與劑量療程有關(guān)，目前應(yīng)用常規(guī)劑量后，不良反應(yīng)已少見。
    肝損害：每日服藥3g時(shí)，約15％患者出現(xiàn)肝損害、肝腫大、壓痛、轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸等。目前采用每日1.5g，療程3個(gè)月，肝毒性反應(yīng)并不多見。
    關(guān)節(jié)痛：PZA的代謝產(chǎn)物可抑制尿酸的排泄，引致高尿酸血癥和痛風(fēng)樣表現(xiàn)，停藥后可恢復(fù)。
    胃腸道反應(yīng)：食欲不振、惡心、嘔吐。
    過敏反應(yīng)：偶見發(fā)熱及皮疹，甚至可出現(xiàn)黃疸。
    皮膚反應(yīng)：個(gè)別對(duì)光敏感，皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長期服藥者，皮膚呈古銅色，停藥后可漸恢復(fù)。
    糖尿病患者服用吡嗪酰胺，血糖較難控制。
    用途 為抗結(jié)核病藥